替格瑞洛起始物料SM-3的质量研究摘要:替格瑞洛(ticagrelor)是2010年批准上市的抗血小板新药,属于新型环戊基三唑嘧啶类(CPTP)口服P2Y12受体拮抗剂。
替格瑞洛口服后迅速吸收,中位达峰时间约1.5h。
与已有P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷和普拉格雷相比,替格瑞洛具有显著优势:无需代谢激活故起效迅速;与P2Y12受体呈可逆性结合,故停药后血小板功能恢复较快。
本文对替格瑞洛起始物料SM-3的质量研究做出相关介绍,为该药的合成提供依据。
关键词: 替格瑞洛;抗血小板;HPLC色谱法 ;起始物料;质量研究;方法开发及分析1.药物概况在急性冠脉综合征(ACS)持续增长的今天,抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。
替格瑞洛是一种新型的环戊基三唑嘧啶类(CPTP)口服抗血小板药物,ATC代码为B01AC24。
替格瑞洛为非前体药,无须经肝脏代谢激活即可直接起效,与P2Y12 ADP受体可逆性结合。
PLATO研究结果显示,替格瑞洛治疗12个月在不增加主要出血的情况下,较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%,同时显著降低心血管死亡达21%。
基于替格瑞洛治疗给ACS患者带来的获益,国内外的相关指南均推荐,替格瑞洛用于ACS患者的抗血小板治疗。
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