兼具kappa阿片受体激动与D2受体抑制双重活性的化合物的合成研究关键词：kappa;受体激动剂； D2受体拮抗剂； 戒毒药物 因吸食毒品导致的死亡,在许多国家已成为仅次于心脑血管疾病和恶性肿瘤的第三大死因。
《2012 年中国禁毒年度报告》中指出，截至2011 年12 月底，我国上网入库的吸毒人员为180.67 万人，其中滥用海洛因等阿片类毒品119.10 万人。
目前较为常用的戒毒方法有自然戒断法、药物戒断法、理疗戒断法、神经手术戒断法等，其中最为安全有效的方法是药物戒断法。
一、戒毒药物的分类 戒毒药物按照药物性质分类可以分为三类，分别是阿片受体激动剂、阿片受体拮抗剂、非阿片受体激动剂。
阿片受体激动剂 阿片受体激动剂的作用原理是在阿片受体水平替代突然中断的外源性阿片样化合物(EOC)，这样可使内源性阿片样多肽(EOP)的形成和释放逐渐恢复,由于本类药物的作用机制是在同一受体部位的取代，因此控制征状彻底，无明显不良反应。
阿片受体主要可分为mu;、kappa;和delta;三型，目前临床应用的主要是mu;-阿片受体（mu;-Opioid receptor）激动剂，也有少量kappa;-阿片受体（kappa;-Opioid receptor）激动剂。
代表性药物美沙酮进人中枢神经系统后,主要与mu; 受体结合，通过激活该受体替代海洛因作用，从而消除或缓解海洛因的戒断症状，其疗效也早已得到肯定。
但该药也有缺点:其一是美沙酮自身有依赖性，后期减量比较困难;其二是如美沙酮用量较大或反复给药时可出现瞳孔缩小、镇静、呼吸抑制等体征，酒精、镇静剂及巴比妥类都会加重美沙酮的呼吸抑制，合用时更易造成美沙酮中毒；其三是美沙酮在治疗过程中可发生一些不良反应，有些不良反应较重可导致患者中止治疗。
阿片受体激动剂的代表药物：美沙酮、阿片酊、右丙氧芬、环唑星、丁丙诺啡。
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