曲妥珠单抗在乳腺癌治疗中的临床应用进展
摘 要本文就靶向药物在乳腺癌治疗中的产生背景及作用机理进行探讨，着重介绍以曲妥珠单抗为代表靶向药物在乳腺癌治疗中的应用情况，以便为后续针对曲妥珠单抗应用在乳腺癌中的临床疗效与安全性评价提供参考。
关键词 曲妥珠单抗；乳腺癌；靶向治疗
乳腺癌（breast cancer）是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤，绝大部分发生在女性，严重威胁女性健康。根据2016年中国癌症统计，乳腺癌发病率最高，其次为肺癌、胃癌。调查显示我国乳腺癌的发生率呈逐年上升趋势,在部分大城市报告中显示其发生率已成为女性恶性肿瘤的首位。乳腺癌与多种致癌因子的共同作用有关,通常情况下绝经前后的妇女乳腺癌的发病率相对较高,但近年来发病群体趋向年轻化。虽然目前乳腺癌的治疗方式有手术、化疗、内分泌治疗等多种手段，但药物治疗仍为主要临床治疗手段。研究表明大约有20%~30%乳腺癌患者有人类表皮生长因子受体(HER-2)蛋白过表达,而曲妥珠单抗是针对HER-2 原癌基因的一种人源化单克隆抗体,对治疗HER-2 表达阳性的乳腺癌患者有显著疗效。１９９８年ＦＤＡ就已批准曲妥珠单抗用于治疗转移性乳腺癌。ＮＣＣＮ 指南从２００６版也开始推荐ＨＥＲ２阳性（ＩＨＣ＋＋＋或ＦＩＳＨ＋）且淋巴结阳性的乳腺癌患者考虑采用含曲妥珠单抗的辅助方案治疗。
2、曲妥珠单抗的作用机制
曲妥珠单抗(Trastuzumab，商品名:赫赛汀Herceptin)是针对HER2/neu原癌基因编码的受体酪氨酸激酶胞外区的人源化单克隆抗体「1-2]，约5%乳腺癌患者过表达HER2原癌基因，这部分患者肿瘤更具侵袭性，易复发，生存期短，预后也更差[3-4]，因此曲妥珠单抗可以通过与HER-2特异性结合抑制乳腺癌细胞增殖，发挥抗肿瘤作用，延长患者生存期。
曲妥珠单抗进入体内需要与HER-2特异性结合，主要通过以下机制发挥抗肿瘤作用，包括:
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