他克莫司引起不良反应的分析
摘要： 对他克莫司的不良反应作一综述，以其为临床合理用药提供参考。通过检索、综述国内外相关文献，发现他克莫司作为一种强效的免疫抑制剂，其治疗指数很窄、个体差异较大，故临床不良反应也较明显，其中最主要的是肾毒性、神经毒性。所以临床在使用他克莫司时应密切监测其血药浓度、血清肌酐、尿量及肝功能等指标，然后根据患者相关指标制定合理的个化、安全化治疗方案，以降低不良反应的发生。
关键词：他克莫司、不良反应、有效防治、
他克莫司（Tacrolimus）又名FK506，是从链霉菌属中分离出的发酵产物，其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（L-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍[1]。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明，其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。
一、他克莫司的药理作用
在分子水平，他克莫司的作用显然是利用细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效应。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin ，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖B细胞的增生作用。也会抑制如白介素-2、白介素-3及gamma;-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
二、他克莫司的不良反应
1、肾毒性
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