四元螺环片段的合成及其在伊马替尼设计改造中的应用研究文献综述

 2023-03-09 17:38:12

综述

摘要:癌症是目前对人类健康最有威胁的疾病之一,而靶向抗肿瘤药物是癌症治疗的研究热点,但目前已上市靶向抗肿瘤药物中依然存在高毒性、耐药性缺点,四元螺环因其在提高药物稳定性、优化药物动力学特性上的优点,而在药物化学中广泛应用,本课题正是利用四元螺环对靶向抗肿瘤药物伊马替尼的进行结构改造,以期获得结构稳定性、药物代谢动力学、药理活性等方面性质更优的新型靶向抗癌药。

关键词:癌症;靶向抗肿瘤药物;伊马替尼;四元螺环

1.目前主要的肿瘤治疗药物

1.1抗癌药物类别

癌症是对人类健康最有威胁的疾病之一,目前主要的抗癌药物种类包括:烷化剂(氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝脲类、甲烷磺酸脂类);抗代谢物(叶酸、嘧啶、嘌呤类);抗肿瘤抗生素(蒽环类抗生素、丝裂霉素、放线菌素类);抗肿瘤植物药(长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类);激素(肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素类及其拮抗药);杂类(铂类配合物和酶类);靶向抗肿瘤药类(作用于不同分子靶点)。

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