促血脑屏障制剂新技术的研究进展林传燕摘要血脑屏障(blood-brain barrier ,BBB)作为能够有效阻挡有害物质侵入的生理保护屏障，同样也成为许多药物进入脑部发挥药效的生理障碍，进而增加了脑内或中枢神经系统（central nerves system,CNS）疾病的治疗困难。
本文通过查阅国内外文献，解释血脑屏障的生理特点，介绍促血脑屏障制剂及其新技术的研究进展，从而提高中枢性药物在血脑屏障的通透性和脑靶向性，为脑内或中枢神经系统疾病药物的开发提供参考。
关键词血脑屏障;脑靶向制剂;新技术AbstractThe blood brain barrier (BBB) can not only effectively block invasion of harmful substances ,but also can play a physiological barrier of many drugs into the brain, which increases the difficulty to treat the disease of brain or central nervous system.Through the access to domestic and foreign literature, the passage explains the physiological characteristics of the blood brain barrier and introduces the research progress on promoting blood brain barrier (BBB) preparation and new technology, so as to improve the permeability and brain targeting preparation of central drug,and provide reference for brain or the drug development about central nervous system disease.Keywordsblood brain barrier brain; targeting preparation ;new technology 脑部疾病如脑肿瘤、脑出血、脑梗死和老年痴呆等作为现代社会的多发疾病，一直影响着人类的身体健康和生活质量，但多数药物由于难以透过血脑屏障无法进入脑内，从而限制了其对脑内或中枢神经系统疾病的治疗作用。
因此，近年来将难溶药物制成促血脑屏障制剂日益受到重视。
本文现就血脑屏障的生理特点进行介绍、对促血脑屏障制剂及其新技术的研究进展进行综述，为实现药物有效通过血脑屏障，治疗中枢神经系统疾病提供文献依据，也有利于促血脑屏障制剂新药的开发和新技术的优化。
1 血脑屏障1.1 血脑屏障的生理结构及其屏障机制血脑屏障(blood-brain barrier ,BBB)存在于脊椎动物的血液循环与神经系统之间一层细胞屏障，具有通透性较低、选择性透过的特点。
在解剖学上，它是一层连续的覆盖在脑毛细血管表面的内皮细胞膜，由三部分组成： 最内层为脑毛细血管内皮细胞及其紧密连接，中间为基质和周细胞，最外层是星形胶质细胞和细胞外基质[1]。
BBB的三层结构中：毛细血管内皮细胞的紧密连接作用为限制溶质分子的扩散，使细胞两侧建立起一定的浓度梯度；基膜存在于大的脑血管上而阻止血细胞外渗；神经胶质细胞的终足形成的胶质膜包围在血管壁的外侧起一定的屏障作用[2]。
除上述结构屏障外，BBB同样存在功能屏障，即主要以内皮细胞上的P-糖蛋白( P-glycoprotein,P-gp) 为代表的ATP结合盒蛋白。
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