布洛芬川芎挥发油微乳凝胶膏剂的制备和评价
摘 要:目的:综述近年来关于微乳凝胶剂的国内外研究进展，为布洛芬川芎挥发油微乳凝胶膏剂的制备工艺设计提供参考。方法:通过查阅国内外近10年内文献，较全面地了解微乳凝胶膏剂的研究进展及发展趋势。结果:微乳凝胶剂结合了微乳剂、凝胶剂的双重优势。将布洛芬制成微乳凝胶膏剂即可以提高生物利用度，又可以避免胃肠道副作用。充分的弥补了布洛芬传统制剂的不足。
关键词：布洛芬;川芎挥发油;微乳凝胶膏剂
前 言:
布洛芬川芎挥发油微乳凝胶膏剂是一种用于治疗痛经的新型制剂。微乳凝胶膏剂作为一种新剂型，兼具微乳和凝胶的优点，不仅增加了经皮给药的渗透量，还延迟了药物的作用时间。
经皮给药系统(transdermal drug delivery systems,TDDS)是指通过皮肤表面给药，以达到局部或全身治疗作用的一种给药途径[1]。TDDS是无创伤性给药的途径,它具有以下特点及优势:①避免了口服给药时肝脏的首过效应及胃肠道对药物的破坏,提高了药物的生物利用度;②具有缓释作用,可减少给药次数,延长给药时间;③保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内,降低了药物的毒性和副作用,提高了药物的疗效;④避免了药物对胃肠道的刺激/性,且给药无创伤,提高了患者的依从性;⑤体表用药,可以随时中断给药,是一种非常方便的给药途径[2]。本实验的布洛芬川芎挥发油微乳凝胶膏剂就是一种通过TDDS给药的新制剂。
1.布洛芬
布洛芬（IBUprofen）alpha;-甲基4-（2-甲基丙基）苯乙酸，是应用于临床的烷基苯丙酸类非甾体消炎镇痛药，具有较强的抗风湿、消炎、解热、镇痛作用。其消炎、解热、镇痛的功效与阿司匹林、保泰松相似，优于乙酰氨基酚，极具临床应用价值。目前一些传统制剂有：普通片剂、胶囊剂、栓剂、乳膏剂、混悬剂等[3]。但传统制剂存在生物利用度较低、生物半衰期较短的问题。因而需多次给药和大剂量给药，导致了该药的胃肠道反应增强，如恶心、呕吐、腹泻等，甚至导致胃肠道出血；同时也增加了肾脏的损害作用[4]。为此，近年来科研工作者不断致力于布洛芬新制剂方面的研究，以实现定向、定位和控释给药、提高生物利用度、减少不良作用的目的。一些缓、控微球和微丸、凝胶剂、透皮制剂以及一些新型片剂运营而生[5]。笔者应用微乳凝胶的技术将布洛芬做成透皮制剂具有一定的研究意义。
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