新型硫氧还蛋白还原酶抑制剂的设计与合成文献综述

 2023-02-17 20:48:56

一、硫氧还蛋白还原酶的作用及生物活性。

硫氧还蛋白(Trx)是生物体内一种重要的抗氧化剂酶,属于吡啶核苷酸-二硫化物氧化还原酶家族,它能维持细胞内活性氧的水平在一个相对稳定的状态。

所谓的活性氧,是指含氧并且性质活泼的物质的总称,参与各种生理过程,且容易产生自由基,引起机体的损伤[1]。

硫氧还蛋白体系由Trx、硫氧还蛋白还原酶(TrxR)、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸NADPH构成[2]。

Trx的生理功能主要为还原蛋白质的二硫键,自身形成氧化态失活。

而后可通过NADPH提供的电子,经由TrxR的传递,使其还原为还原态。

硫氧还蛋白体系与一些疾病的发病机制有紧密的联系,通过硫氧还蛋白还原酶抑制剂来调节硫氧还蛋白体系可以有效治疗此类疾病[3]。

Trx具有调节细胞生长、抑制细胞程序性死亡的重要作用,并在其处于还原态时发挥该作用[4]。

TrxR是一种二聚体的酶,参与调节氧化还原的平衡及细胞的生长和凋亡[5]。

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