5,6-二氢吡啶-2-酮的合成及结构修饰开题报告一、二氢吡啶-2-酮的生物活性 二氢吡啶类化合物具有钙离子通道的调节作用，该类化合物的合成、结构和性能是众多化学工作者关注的问题。
人们通过对二氢吡啶环的修饰，已经先后合成了单环的1,4-二氢吡啶衍生物[1]、双环稠合的1,4-二氢吡啶衍生物[2]和三环稠合的1,4-二氢吡啶衍生物即吖啶类化合物[3]等，微波技术也被应用在合成中[4]，但有关5,6-二氢吡啶-2-酮的研究并不多。
二、二氢吡啶-2-酮的合成方法 （1）3,4-二氢吡啶酮衍生物的合成方法 本方法以Zn 为催化剂，以手性氮杂环丁酮和gamma;卤代的beta;-酮酯 (3R,4R)-4-乙酰氧基-3- [(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-2-氮杂环丁酮为原料，合成(3R)-6-甲基-5乙氧羰基-3-［(1R*)-叔丁基二甲基硅氧乙基］二氢吡啶酮和（3R）-6-乙基-5-甲氧羰基-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基］二氢吡啶酮，本结构经1H NMR 和MS确认。
将5 g（17. 4mmoI）氮杂环丁酮，3. 4 g锌粉（52 mmoI）和50 mL THF，加入在三颈烧瓶中。
加热三颈瓶至微沸后，缓慢滴加4-氯乙酰乙酸乙酯4. 3 g（26. 1 mmoI），回流5 min后，冷却至室温，再将反应液加入到pH=7的磷酸缓冲溶液中，用二氯甲烷萃取，随后蒸发溶剂，残余物经柱层析纯化，洗脱剂为V（正己烷）：V（乙酸乙酯）= 4：1，得到浅黄色固体，产率为43%，以4-氯丙酰乙酸乙酯代替4-氯乙酰乙酸乙酯，用类似方法合成得浅黄色固体（3R）-6-乙基-5-甲氧羰基-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基］二氢吡啶酮，产率为40%。
反应时间更短（一般为5 min）， 操作方便易行。
产物为新型的手性二氢吡啶酮，具有潜在的医药价值。
[5] （2）2,5-二取代二氢吡啶酮的合成方法 本方法对N-benzhydryl亚胺和硅醚二烯28合成2，5-二取代的2，3一二氢吡啶--4--酮的环加成反应进行了系统的研究。
利用Yb(OTf)3催化非手性Aza-Diels-Alder反应，为不对称催化Aza-Diels-Alder反应提供了前瞻性和可行性参考。
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