开题报告内容：
1、概述
柠檬苦素类(limonoids)是一类广泛存在于柑橘类等芸香科和楝科植物家族中的四环三萜类化合物，具有高度氧化的4，4，8-三甲基-17呋喃甾体骨架，在柑橘中含量最高，是植物中最重要的次生代谢物[1]。尤以种子中浓度最高。纯品多为白色、味苦，结晶状。目前已经发现了300余种柠檬苦素类似物[2]，主要以苷元和糖苷的形式存在，目前为止已从柑橘中分离了38种柠檬苦素类似物苷元和20种柠檬苦素类似物糖苷[1]。自从发现柠檬苦素类似物具有激活谷胱甘肽S-转移酶活性的功能以来，人们对柠檬苦素的生物活性又进行了大量的研究，目前，柠檬苦素类化合物已被证明具有广泛的生物活性，如作为杀昆虫剂、昆虫拒食剂等；另外，柠檬苦素类似物还有抗肿瘤、镇痛、抗炎、抑菌、抗氧化[3]、调节体内胆固醇水平[4]等其它药理活性。
疼痛是一种不愉快的感觉和情绪上的感受，它伴随着现有的或潜在的组织损伤。疼痛已被现代医学列为继体温、脉搏、呼吸、血压之后的第五大生命体征。疼痛如不及时有效处理，将严重影响日常的生活质量和社会安定。目前，市售的主流镇痛药按作用机制和结构主要可分为阿片受体激动剂，非甾体抗炎药，以及抗惊厥剂等。尽管镇痛药的研究有了长足的进步，但无论是用于轻、中度疼痛的非甾体解热镇痛抗炎药，还是用于中、重度疼痛的止痛剂，都有着各自的副作用和局限性，有的还面临潜在的滥用问题。因此，寻找安全、有效、副作用小的镇痛药物具有重大的现实意义和社会意义。Matsuda等[5]对柠檬苦素进行了一系列镇痛和抗炎的研究，他们发现动物灌胃给柠檬苦素可明显减少甲醛实验中小鼠舔后足次数，明显抑制醋酸诱导的小鼠血管通透性的增加，显著抑制角叉菜胶诱导的大鼠肿胀。温靖等人[6]报道了柠檬苦素能显著提高小鼠福尔马林实验中的痛域，减少扭体次数。这些研究表明，以柠檬苦素为先导物，有可能开发出副作用小且具有镇痛、消炎作用的候选药物。
柠檬苦素在自然界中大量存在，且是安全可食用的，这为进一步对其进行活性探究提供了保证，但它自身还存在诸多缺点，如作用不够强，水溶性差[7]，生物利用度低[8]，作用机制不明确等限制了其在临床的应用。因此在本课题中对柠檬苦素进行结构改造和修饰有两个主要目标：一是在柠檬苦素中引入氮原子，将柠檬苦素转化为萜类生物碱，提高柠檬苦素衍生物的生物活性，改善其成药性；二是在柠檬苦素分子中引入碱性氮原子，并与合适的酸成盐，提高柠檬苦素衍生物的水溶性，改善口服吸收，提高生物利用度。
2、化合物设计
本课题组在前期已设计并合成了一系列的化合物，主要是在A环与B环上对柠檬苦素分子进行的结构改造，而我在这里主要针对结构中的呋喃环结构进行一些改造和修饰，在呋喃环上引入氮原子，将其转化为萜类生物碱。
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