胍基丁胺硫酸盐化学法与酶法制备的工艺比较文献综述

 2023-10-25 19:13:22

文献综述

胍,又称亚胺脲,是一种重要的含氮有机化合物,是一种很强的有机强碱,其pKa高到达13.6。它在酸性条件下稳定,形成稳定的胍阳离子,其pKa为12.5。胍基化合物水溶液具有强正电性,可以与多种生物分子,如核苷酸、磷酸腺苷、磷酸酯等作用。【1】

胍基丁胺(Agmatine)是一种多胺,在精氨酸脱羧酶(argininedecarboxylase,ADC)作用下L-精氨酸脱羧的产物,它几乎分布于哺乳动物体内所有的器官和组织,具有降血压、利尿、抗炎、调控细胞增殖等多种生理功能,因此是一种重要的医药中间体,具有较高的商业价值(50万/吨)。[2]

1910年,Kossel首先在鲱鱼精子中分离出了胍基丁胺,它被认为是多种细菌、真菌、寄生虫和海洋动物多胺代谢的一种中间产物。胍基丁胺在体内很多组织器官中都有分布,并且很多组织器官中都已发现了与胍基丁胺代谢所必需的酶。胍基丁胺是一种内源性可乐定置换物质。【3】

胍基丁胺是精氨酸的代谢产物,分子量为130Da。哺乳动物脑内有ADC,它将精氨酸脱羧为胍基丁胺,说明胍基丁胺既不来源于食物,也不来源于肠道内的细菌。【4】

基于胍基基团改造的精氨酸,用生物酶法合成精氨酸胍基基团所得的衍生化产品有鸟氨酸、瓜氨酸和精氨琥珀酸3种【5】

硫酸胍基丁胺有多种药理学活性,是一种极具开发价值的戒毒类药物。【6】

胍基丁胺是一种重要的神经递质,是生物体L-精氨酸-一氧化氮和生物胺代谢途径及多种神经受体的关键调节因子,被广泛应用于神经、心血管和肠道系统等疾病治疗,同时也是一种功能性保健品。【7】

意义及价值:

医药领域:由于胍类化合物具有抗病毒、杀菌、退热、刺激肌肉等功能,因此医药工作者开发出了以胍类化合物为主要成分各种药物。抗高血压药,如胍法辛、胍那决尔。降血糖药物,如盐酸二甲双胍。抗病毒药物,如盐酸吗啉胍、阿昔洛韦。戒毒药物,如硫酸胍基丁胺。【8】

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