文献综述
1 研究目的本课题是基于付振乾教授课题组在NHC催化方面研究的基础之上,利用氮杂环卡宾作为催化剂,经过环合,氧化,脱保护基三步反应合成具有抗癌活性的氮杂蒽酮类化合物。
该合成路线具有成本低、反应条件温和、催化剂稳定、符合原子经济等优点。
2 反应方法环合指在有机化合物分子中形成新的碳环或杂环的反应。
其特点是:①容易形成具有芳香性六元环环或五元环;②一般是在两个分子之间先在适当位置成键连成一个分子,然后在这个分子内部适当位发小环合反应;③少数是分子内环合或分子间协同环合;④一般在环合时脱落某些简单的小分子,需要环合促进剂。
环合反应的关键是选择价廉易得的起始反应物,能在适当反应条件下形成新环,而且收率良好,产品易分离精制。
如上图,3-4为醌类环化,此种应用范围小且并不常见;1-2为丙烯酰苯胺的光电环化,这类反应反而受到很高的关注度。
此类反应不仅反应时间更短,底物利用率也更高。
充分反应后计量可知,产率一度可以高达97%。
因此我们选用此环化反应制备所需化合物的前驱体。
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