一．拟研究的问题 自然界中，1-茚酮类化合物的分布十分广泛，在许多天然产物中都能发现其的存在，例如存在于剑叶凤尾蕨中的蕨素B，其结构中就含有典型的1-茚酮结构单元。
伴随着科技水平的进步以及医药行业的不断发展，许多天然产物被发现并被不断进行深入研究，而1-茚酮类化合物也因其展现出的诸如抗疟疾、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、抗阿兹海默症等生物活性，在医药合成领域引起了广泛关注[1]。
具有抑制乙酰胆碱酯酶作用的多奈派齐（Donepezil），在治疗阿兹海默症方面疗效显著，已经被美国FDA批准作为官方治疗用药[2]；多酚类的paucifloral F也被证实具有抗骨质疏松的潜力[3]；在亚南极软珊瑚中富含的脂环蕨素C，在相关实验中表现出了对HT-29型人结肠癌细胞株的良好细胞毒性[4]；从欧洲厥中发现的蕨素B以及蕨素C，其优秀的抗菌活性也在不断引起相关学者的重视[5]。
蕨素B Donepezilpaucifloral F 脂环蕨素C蕨素B、CScheme 1.1 含1-茚酮母核的天然产物和活性化合物 1-茚酮类化合物的价值不仅体现在其天然产物的生理活性上，以其作为重要合成中间体的1-茚酮类衍生化合物同样具有广阔的发展空间和研究价值。
例如活跃在近些年相关研究文献中的3-苯基-1-茚胺类化合物和1-缩氨硫脲茚类化合物，他们的合成都有赖于1-茚酮类化合物的转化来实现。
3苯基-1-茚胺类化合物的生理活性主要体现在对锥虫胱甘肽还原酶的抑制[6]，针对去甲肾上腺素以及多巴胺的摄取阻碍和抑制[7]，对血管生长因子的抑制以及兴奋剂活性[8]，因此具有制成抗癌药物和减肥类药物的潜在价值。
其中早在多年之前就被批准审核上市的抗抑郁症类药物的茚达曲林，就是3-苯基-1-茚胺类化合物典型代表。
然而，与其良好而作用广泛的生理活性相对应的，则是其繁琐而低效率的合成路线，即使完成了复杂的多步反应，往往最后的产率也较低。
3-苯基-1-茚胺类化合物茚达曲林1-缩氨硫脲茚类化合物Scheme 1.2 可通过茚酮类化合物合成的活性化合物/天然产物1-缩氨硫脲茚类化合物作为茚酮类化合物的重要衍生物之一，其生理活性多样且研究价值极高。
作为1-茚酮缩氨基硫脲类衍生物的TSC1，被发现在对抗牛病毒性腹泻病毒以及丙肝病毒上具有较高活性[8]。
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