TRPV2是一类非选择性阳离子通道,在中枢神经系统广泛表达。
同时它还是一种温度敏感型 TRP 通道,能被高于52℃的伤害性高温所激活,还可以响应渗透压、机械和化学等刺激,在维持机体生理功能中具有重要作用。
研究表明TRPV2参与调控疼痛、炎症等多种病理生理功能。
二.解决问题 与其他 TRP 通道相比,TRPV2 通道的功能性研究存在很多困难,一方面是 由于激活 TRPV2 通道的高温刺激很难在生理条件下达到,另一方面由于缺乏靶向TRPV2 通道的专一性抑制剂或激动剂。
本项研究希望发现新型选择性 TRPV2 调节剂并研究其作用机制。
三.研究内容 1. 调节剂对 TRPV2 通道的选择性激动作用 TRPV2 通道是研究的理想靶标。
已经进行了许多功能性拮抗作用的实验,以 评估通道其在调节心脏病过程中的潜在作用。
主要使用 2-APB、丙磺舒和大麻二 酚(CBD)等调节剂研究 TRPV2 的激动性。
2007 年首次在转染细胞中描述了心 脏系统外部丙磺舒对 TRPV2 通道的选择性激动作用[1]。
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